லினாக்ளிப்டின்;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl]purine-2,6-dione
![லினாக்ளிப்டின்;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl]purine-2,6-dione இடம்பெற்றது படம்](http://cdn.globalso.com/cheerour/dadas1.png)
| பொருளின் பெயர் | லினாக்ளிப்டின் CAS NO668270-12-0 |
| ஒத்த சொற்கள் | (R)-8-(3-aminopiperidin-1-yl)-7-(but-2-yn-1-yl)-3-Methyl-1-((4-Methylquinazolin-2-yl)Methyl)-1H -பியூரின்-2,6(3H,7H) -டியோன்; |
| CAS எண் | 668270-12-0 |
| மூலக்கூறு வாய்பாடு | C25H28N8O2 |
| மூலக்கூறு எடை | 472.542 |
1. லினாக்ளிப்டின்(BI-1356) என்பது டிபிபி-4 இன் தடுப்பானாகும், இது இன்க்ரெடின் ஹார்மோன்களான குளுகோகன் போன்ற பெப்டைட்-1 (ஜிஎல்பி-1) மற்றும் குளுக்கோஸ் சார்ந்த இன்சுலினோட்ரோபிக் பாலிபெப்டைட் (ஜிஐபி) ஆகியவற்றைச் சிதைக்கும் என்சைம் ஆகும்.
2. 8-[(3R)-3-Amino-1-piperidinyl]-7-(2-butyn-1-yl)-3-methyl-1-[(4-methyl-2-quinazolinyl)methyl]-3 ,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione என்பது வகை 2 நீரிழிவு நோய்க்கான சிகிச்சையில் சாத்தியமான பயன்பாட்டுடன் கூடிய புதிய ஆற்றல்மிக்க மற்றும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட டிபெப்டிடைல் பெப்டிடேஸ்-4 (DPP-4) தடுப்பானாகும்.
எங்கள் தொழிற்சாலை உற்பத்தியின் லினாக்ளிப்டின் இடைநிலை CAS 3355-28-0, முதிர்ந்த தொழில்நுட்பம், நிலையான வெளியீடு, தர உத்தரவாதம்.
இருப்பு நிலை: கையிருப்பில் உள்ளது.
எங்கள் தயாரிப்புகளில் நீங்கள் ஆர்வமாக இருந்தால் அல்லது ஏதேனும் கேள்விகள் இருந்தால், தயவுசெய்து எங்களை தொடர்பு கொள்ளவும்!
காப்புரிமையின் கீழ் உள்ள தயாரிப்புகள் R & D நோக்கத்திற்காக மட்டுமே வழங்கப்படுகின்றன.
பயன்படுத்தவும்: இது 1 nM இன் IC50 மதிப்பு கொண்ட ஒரு சக்திவாய்ந்த, தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட DPP-4 தடுப்பானாகும்.
சோதனை ஆய்வு: 0.4,0.5,0.9 மற்றும் 1.1nM (அதாவது IC50, தோராயமாக 1nM) ஐசி50 மதிப்புகள் கொண்ட பல சுயாதீன சோதனைகளில் லிகாக்ளிப்டின் டிபிபி-4 செயல்பாட்டை விட்ரோவில் தடுக்கிறது.லியாக்ளிப்டின் மூலம் FAP தடுப்பின் IC50 89 nM (DPP-4 உடன் ஒப்பிடும்போது சுமார் 90 மடங்கு தேர்வு).
விவோ ஆராய்ச்சியில்: ஆண் விஸ்டார் எலிகள், பீகிள் நாய்கள் மற்றும் ரீசஸ் குரங்குகளில், xanthine linagliptin ஒரு திறமையான, நீடித்த மற்றும் வலிமையான DPP-4 தடுப்பானாக> 7 h> 70% / kg உடன் 1 mg வாய்வழி நிர்வாகத்திற்குப் பிறகு காட்டப்பட்டது.வாய்வழி குளுக்கோஸ் சகிப்புத்தன்மை சோதனைக்கு 45 நிமிடங்களுக்கு முன்பு, ரிடாக்ளிப்டினை db / db எலிகளுக்கு மட்டும் வாய்வழியாக எடுத்துக்கொள்வது, பிளாஸ்மா குளுக்கோஸின் மாற்றத்தை 0.1mg / kg இலிருந்து 1mg / kg ஆக (66% தடுப்பு) டோஸ்-சார்பு குறைக்கிறது. .Ligagliptin (3 மற்றும் 10mg / kg) மருந்தின் 30 நிமிடங்களுக்குள் பிளாஸ்மாவில் உள்ள DPP-4 நொதியை டோஸ் சார்ந்து தடுக்கிறது.லிகாக்ளிப்டின் (1 மி.கி./கி.கி., பிஓ) குளுக்கோஸ் அளவை சுமார் 50% குறைத்தது [2].DPP-4 இன்ஹிபிட்டர் லிகாக்ளிப்டின் (3mg / kg, வாய்வழி நிர்வாகம்) வாய்வழி நிர்வாகம் DPP-4 செயல்பாட்டை வலுவாகக் குறைத்தது, நாள்பட்ட காயங்களில் செயலில் உள்ள GLP-1 ஐ உறுதிப்படுத்தியது மற்றும் ob / ob எலிகளில் குணப்படுத்தும் மேம்படுத்தப்பட்டது.காயத்திற்குப் பிந்தைய 10 ஆம் நாளில், லியாக்ளிப்டின் சிகிச்சை அளிக்கப்பட்ட ஓப் / ஓப் எலிகள் பெரும்பாலும் எபிடெலலைஸ் செய்யப்பட்ட காயங்களைக் காட்டின, இது நியூட்ரோபில்கள் இல்லாததால் வகைப்படுத்தப்படுகிறது.
ஆவணம்: வகை 2 நீரிழிவு நோய்க்கான சிகிச்சைக்காக சாந்தின் சாரக்கட்டுகளிலிருந்து கட்டமைப்பு ரீதியாக பெறப்பட்ட சக்திவாய்ந்த DPP-4 தடுப்பான்களின் புதிய இரசாயன வகுப்பு கண்டுபிடிக்கப்பட்டு மதிப்பீடு செய்யப்பட்டுள்ளது.முறையான கட்டமைப்பு மாறுபாடுகள் 1 (BI 1356) க்கு வழிவகுத்தது, இது மிகவும் ஆற்றல் வாய்ந்த, தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட, நீண்ட-செயல்படும் மற்றும் வாய்வழியாக செயல்படும் DPP-4 தடுப்பானாகும், இது வெவ்வேறு விலங்கு இனங்களில் இரத்த குளுக்கோஸின் கணிசமான அளவு குறைவதைக் காட்டுகிறது.1 தற்போது மருத்துவ நிலை IIb சோதனைகளுக்கு உட்பட்டுள்ளது மற்றும் வகை 2 நீரிழிவு நோயாளிகளுக்கு தினசரி ஒருமுறை சிகிச்சை அளிக்கும் திறனைக் கொண்டுள்ளது.
